四氢小檗碱(tetrahydroberberine,dl-THB)是从罂粟科紫堇属植物延胡索 W.T. 王根茎中提取的四氢异喹啉类生物碱。四氢小檗碱具有镇静、镇痛、催眠、降压等生物活性 。在四氢小檗碱的化学结构中有一个手性中心。在手性药物的体内单对映体的吸收、分布、代谢和排泄过程中,由于其与高立体特异性生物大分子的相互作用,往往表现出不同的药代动力学特征。
1.四氢小檗碱生物活性研究进展
摘要:四氢小檗碱(THB)属于四氢异喹啉类生物碱,来源于罂粟科植物延胡索的块根,也可由小檗碱氢化合成.与小檗碱比较,THB同样具有多种显著的生物活性.目前研究发现THB具有抗高血压、抗心律失常、抗纤维性颤动、抗急性心肌梗死及对缺血再灌注损伤的治疗及保护作用.也有报道称THB具有抗氧化、调节胃肠功能等作用.通过检索Pubmed、CNKI等数据库,查阅国内外相关文献,旨在对THB的生物活性进行归纳总结,为THB的深入研究提供参考.
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2.四氢小檗碱改善血管内皮细胞损伤的研究
目的:采用四氢小檗碱(tetrahydroberberine,THB)作用于模拟脑缺血再灌注损伤的糖氧剥夺模型(oxygen glucose deprivation,OGD)和脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导血管内皮细胞损伤模型,探讨其对血管内皮细胞...
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3.四氢小檗碱类化合物的设计、合成及降脂活性研究
本论文综合运用传统药物化学设计理论和现代有机合成技术,对天然产物小檗碱进行结构改造,设计合成了四氢小檗碱类化合物,并测定评价了其体外降脂活性。同时,还开展了金属镍催化氨基酸导向高选择性单取代芳...
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4.四氢小檗碱对过氧化氢致前成骨细胞MC3T3-E1氧化损伤...
目的观察四氢小檗碱对过氧化氢致前成骨细胞MC3T3-E1氧化损伤的影响,并探讨相关机制。方法建立体外MC3T3-E1细胞氧化应激模型,将细胞随机分为H_2O_2+1μmol·L~(-1)四氢小檗碱组; H_2O_2+0.1μmol...
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5.四氢小檗碱药物共晶的合成及性质研究
目的通过药物共晶技术设计合成四氢小檗碱药物共晶以改善四氢小檗碱的理化性质,提高四氢小檗碱的生物活性;系统性探索四氢小檗碱合成条件及规律;且深入分析结构与性质间的内在联系;为理性设计...
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021-50278061
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