雷公藤内酯酮

详细情况: 上海纯优生物现货供应雷公藤内酯酮,英文名称Triptonide。

近年来,我们采用现代科学技术,从祖国医药宝库中发掘新型抗癌药物,应用急性髓细胞白血病细胞模型,在国内外首先发现中草药单体雷公藤内酯酮(Triptonide)能够诱导人原髓细胞白血病细胞HL60和人单核细胞白血病细胞U937完全老化,并显著抑制白血病细胞的生长和致瘤性,发挥抗癌效应,且毒性小。此外,雷公藤内酯酮还能上调白血病细胞中促凋亡基因-DNA损伤诱导转录因子3(DDIT3)的表达,促进细胞凋亡。这些效应均是由于雷公藤内酯酮选择性地激活白血病细胞中丝裂原活化蛋白激酶-3(MKK3)/p38信号通路介导的,最终使白血病细胞完全老化,发挥抗癌效应。

1.一种制备雷公藤内酯酮的方法
摘要：本发明公开了一种制备雷公藤内酯酮的方法。存在于雷公藤中的雷公藤内酯酮、雷公藤甲素、雷公藤乙素和2‑表雷公藤乙素结构非常接近，其中雷公藤乙素和2‑表雷公藤乙素为一对手性异构体，分离难度大。现有技术在分离这四种化合物时，无不依赖于反复硅胶柱层析，然而反复硅胶柱层析耗费溶剂、重现性差，只适合于实验室少量分离，难以在工业生产中推广。目前工业生产中，唯一在使用的柱色谱只有大孔树脂。本发明提供的方法不依赖于反复硅胶柱层析即可分离制备雷公藤内酯酮、雷公藤甲素、雷公藤乙素和2‑表雷公藤乙素。本发明提供的HPLC方法基于常规的C18色谱柱即可有效分离手性异构体雷公藤乙素和2‑表雷公藤乙素，成本低、重复性高。
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最后更新:2019-03-31
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