紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸载药栓塞微球的制备及体外释药特性研究

 

 

摘要：目的:制备紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）载药栓塞微球,建立其含量的测定方法,并考察其体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球。采用高效液相色谱法测定微球中紫杉醇、索拉非尼的含量并计算载药量及包封率,色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为水-乙腈（40∶60,V/V）,流速为1.0 mL/min,检测波长为228 nm,柱温为28℃,进样量为10μL。采用光学显微镜、扫描电镜观察微球的形态,采用激光粒度仪测定微球的粒径;采用高效液相色谱法测定生理温度（37℃）下紫杉醇、索拉非尼的释放度;采用阿伦尼乌斯方程预测37℃下的反应速率常数,并与实测（37℃）值进行比较。结果:紫杉醇、索拉非尼的检测质量浓度线性范围均为2.0～400.0μg/mL（r均为0.999 6）;定量限分别为1.902 6、1.890 2μg/mL,检测限分别为0.985 5、1.264 5μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;回收率分别为99.00%～102.91%（RSD=1.12%,n=9）、98.39%～10...

 

关键词：紫杉醇; 索拉非尼; 聚乳酸-羟基乙酸; 载药栓塞微球; 体外释药;

 

作者：江西中医药大学药学院 江西中医药大学创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室

 

期刊：中国药房 China Pharmacy 2019年10期

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